Janumet

1 정 50mg의 시타 글 립틴 (인산염 일 수화물)과 1,000mg의 메트포르민 염산염이 포함되어 있습니다.

동작

이 제제에는 제 2 형 당뇨병 환자에서 더 나은 혈당 조절을 보장하는 상호 보완적인 작용 기전이있는 두 가지 항 당뇨 약이 포함되어 있습니다 : 시타 글 립틴 포스페이트-디펩 티딜 펩 티다 제 4 (DPP-4) 억제제 및 비구 아나이드 그룹에 속하는 메트포르민 하이드로 클로라이드. 경구 투여 후, 시타 글 립틴은 위장관에서 빠르게 흡수되며 최대 혈장 농도는 투여 후 1-4 시간에 발생합니다. 절대 생체 이용률은 약 87 %입니다. 혈장 단백질에 가역적으로 결합 된 시타 글 립틴의 비율은 낮습니다 (38 %). 시타 글 립틴은 변함없이 소변에서 대부분 제거되며 신진 대사는 그다지 중요하지 않습니다. 확인. 시타 글 립틴의 79 %는 변하지 않고 소변으로 배설됩니다. 확인. 용량의 16 %는 대사 산물로 배설되었습니다. 제한된 신진 대사를 담당하는 주요 효소는 CYP2C8에서 기여한 CYP3A4입니다. 실제 최종 T0.5는 약 12.4 시간이고 메트포민 경구 투여 후 Tmax는 2.5 시간에 도달하며 절대 생체 이용률은 약 50-60 %입니다. 메트포르민 투여의 일반적인 권장 용량과 요법에서 24 ~ 48 시간 후에 정상 상태 혈장 농도에 도달합니다. 메트포민은 혈장 단백질에 약간 결합됩니다. 그것은 적혈구에 침투합니다. 혈중 메트포르민의 최대 농도는 혈장보다 낮으며 거의 ​​동시에 발생합니다. 적혈구는 아마도 두 번째 분배 구획 일 것입니다. 메트포민은 변하지 않고 소변으로 배설됩니다. 경구 투여 후 최종 제거 단계에서 명백한 T0.5는 약 6.5 시간이며 제제 (시타 글 립틴 / 메트포르민 염산염)의 사용은 시타 글 립틴 인산염과 메트포르민 염산염을 별도의 정제로 동시에 투여하는 것과 생물학적으로 동일합니다.

복용량

구두로. 용량은 현재 치료 요법과 효능 및 내약성을 기준으로 조정해야하며 최대 권장 일일 용량 인 시타 글 립틴 100mg을 초과해서는 안됩니다. 신장 기능이 정상인 성인 (GFR ≥90ml / 분). 단일 요법으로 최대 허용 용량의 메트포르민에 대한 혈당 조절이 불충분 한 환자 : 일반적인 시작 용량은 시타 글 립틴 50mg과 1 일 2 회 이미 복용중인 메트포르민 용량을 더해야합니다. 이미 시타 글 립틴과 메트포르민을 동시에 복용하고있는 환자의 경우 : 이미 복용중인 시타 글 립틴과 메트포르민의 용량으로 약물을 시작해야합니다. 최대 허용 용량의 메트포르민 및 설 포닐 우레아로 병용 요법 중 혈당 조절이 불충분 한 환자 : 제제의 용량은 하루에 두 번 시타 글 립틴 50mg과 이전 용량과 유사한 메트포르민 용량을 제공해야합니다. 설 포닐 우레아와 함께 사용하는 경우 저혈당증의 위험을 줄이기 위해 설 포닐 우레아의 용량을 줄여야 할 수 있습니다. 최대 허용 용량의 메트포르민 및 PPARγ 작용제와 병용 요법 중 혈당 조절이 불충분 한 환자 : 용량은 시타 글 립틴 50mg을 1 일 2 회 제공하고 이전 용량과 유사한 메트포르민 용량을 제공해야합니다. 최대 허용 용량의 메트포르민과 병용 인슐린 요법에서 혈당 조절이 불충분 한 환자 : 용량은 1 일 2 회 시타 글 립틴 50mg (1 일 총 100mg) 및 이전 용량과 유사한 메트포르민 용량을 제공해야합니다. 인슐린과 함께 사용하면 저혈당증의 위험을 줄이기 위해 인슐린 용량을 줄여야 할 수 있습니다. 특수 환자 그룹. 경미한 신장애 (GFR ≥60ml / 분) 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다. GFR은 메트포르민 함유 제품으로 치료를 시작하기 전에 평가해야하며 그 이후에는 적어도 매년 평가해야합니다. 신장 기능이 더 악화 될 위험이 높은 환자와 노인 환자의 경우 신장 기능을 더 자주 (예 : 3 ~ 6 개월마다) 평가해야하며, 메트포르민의 1 일 최대 용량은 이상적으로 1 일 2 ~ 3 회 용량으로 나누어야합니다. GFR 값이있는 환자에서 메트포르민 치료 시작을 고려하기 전에 투여 방법. 메트포르민 섭취와 관련된 위장관의 부작용을 줄이기 위해 하루에 두 번 식사와 함께 준비해야합니다.

표시

성인 환자의 제 2 형 당뇨병. 이 약물은식이 요법과 운동 외에 메트포르민 단독 최대 허용 용량에 대한 혈당 조절이 불충분 한 환자 또는 이미 시타 글 립틴과 메트포르민을 병용 투여받은 환자에서 혈당 조절을 개선하는 용도로 사용됩니다. 이 약물은 최대 허용 용량의 메트포르민 및 설 포닐 우레아에 대한 혈당 조절이 불충분 한 환자에게식이 및 운동 외에 설 포닐 우레아 (즉, 삼중 조합 요법)와 함께 사용하도록 표시됩니다. 최대 허용 용량에서 메트포르민 및 PPARγ 작용제에 대한 혈당 조절이 불충분 한 환자에서식이 및 운동 외에도 퍼 옥시 좀 증식 자 활성화 수용체 감마 (PPARγ) 작용제 (예 : 티아 졸리 딘 디온)를 사용한 삼중 조합 요법에서. 이 제제는 또한 인슐린 투여 (즉, 삼중 병용 요법)에 보조제로 사용하고, 일정한 용량의 인슐린과 메트포민으로 적절하게 조절되지 않는 환자의 혈당 조절을 개선하기 위해식이 및 운동과 함께 사용하도록 표시됩니다.

금기 사항

활성 물질 또는 부형제에 대한 과민 반응. 모든 유형의 급성 대사성 산증 (예 : 젖산 증, 당뇨병 성 케톤 산증). 당뇨병 성 혼수 상태. 심한 신부전 (GFR <30ml / 분). 신장 기능을 변경할 수있는 급성 상태, 예를 들어 탈수, 중증 감염, 쇼크, 요오드화 조영제의 혈관 내 투여. 심장 또는 호흡 부전, 최근 심근 경색, 쇼크와 같이 조직 저산소증을 유발할 수있는 급성 또는 만성 질환. 간 기능 장애. 급성 알코올 중독, 알코올 중독. 모유 수유 기간.

지침

제 1 형 당뇨병 환자에게는 사용하지 말아야하며 췌장염이 의심되는 경우 조제 및 기타 의심스러운 약물을 중단해야합니다. 급성 췌장염이 확인되면 제제로 치료를 다시 시작해서는 안됩니다. 췌장염 병력이있는 환자는주의를 기울여야합니다. 갑작스런 신장 기능 저하의 경우 메트포르민 축적이 발생하여 젖산 증의 위험이 증가합니다. 탈수 (심각한 구토, 설사, 발열 또는 수분 섭취 감소)의 경우, 메트포르민 사용을 일시적으로 중단하고 의학적 조언이 권장됩니다.메트포르민으로 치료받은 환자의 경우 신장 기능을 심각하게 손상시킬 수있는 약물 (예 : 항 고혈압제, 이뇨제 또는 NSAID) 치료를주의해서 시작해야합니다. 젖산 증의 다른 위험 요인으로는 과도한 알코올 섭취, 간부전, 제대로 조절되지 않은 당뇨병, 케톤증, 장기간의 단식, 저산소증과 관련된 모든 상태, 젖산 증을 유발할 수있는 약물의 병용 사용 등이 있습니다. 환자 및 / 또는 간병인은 젖산 증의 위험에 대해 알려야합니다. 젖산 증은 산증 성 호흡 곤란, 복통, 근육 경련, 무력증 및 저체온증에 이어 혼수 상태가 특징입니다. 의심되는 증상이 나타나면 환자는 메트포르민을 중단하고 즉각적인 치료를 받아야합니다. 실험실 이상은 혈액 pH 감소 (5mmol / L), 음이온 갭 및 젖산 / 피루 베이트 비율 증가를 포함합니다. GFR은 치료를 시작하기 전에 그리고 그 후 정기적으로 평가되어야합니다. 신장 기능에 영향을 미치는 상태가있는 경우 치료를 일시적으로 중단해야합니다. 설 포닐 우레아 또는 인슐린과 함께 제제를 복용하는 환자는 저혈당증의 위험이있을 수 있습니다. 설 포닐 우레아 또는 인슐린의 용량을 줄여야 할 수 있습니다. 과민 반응이 의심되는 경우 제제 사용을 중단하고 사건의 다른 가능한 원인을 평가하고 당뇨병 치료의 대체 방법을 도입하십시오. 수 포성 천포창이 의심되면 제제를 중단해야합니다. 약물의 투여는 전신, 척추 또는 경막 외 마취하에 수술 직전에 중단되어야합니다. 치료는 수술 또는 경구 영양 재개 후 48 시간 이내에 재개 될 수 있으며 신장 기능이 재평가되고 안정된 것으로 확인 된 후에 만 ​​재개 될 수 있습니다. 요오드화 조영제의 혈관 내 투여는 조영제 유발 신 병증을 유발하여 메트포르민 축적 및 젖산 증의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 치료는 검사 전 또는 영상 검사 중에 중단해야하며 검사 후 최소 48 시간 동안 중단해야합니다. 그 후 신장 기능이 재평가되고 안정되면 치료를 재개 할 수 있습니다. 이전에 약물로 잘 조절되고 실험실 이상 또는 임상 질환 (특히 모호하고 잘못 정의 됨)이 발생한 제 2 형 당뇨병 환자는 케톤 산증 또는 젖산 증의 징후가 있는지 즉시 선별해야합니다. 검사에는 혈청 전해질과 케톤, 혈당 수치, 그리고 표시된 경우 혈중 pH, 젖산, 피루 베이트 및 메트포르민 수치가 포함되어야합니다. 두 가지 유형의 산증 중 하나가 발생하면 즉시 제제를 중단하고 적절한 조치를 취해야합니다.

바람직하지 않은 활동

위약 대조 임상 시험 및 시판 후 경험에서 단일 요법으로서 시타 글 립틴 및 메트포르민에 대한 부작용. 흔함 : 저혈당증, 메스꺼움, 헛배 부름, 구토. 흔하지 않음 : 졸음, 설사, 변비, 복부 통증, 가려움증. 드물게 : 혈소판 감소증. 알려지지 않음 : 과민 반응 (아나필락시스 반응 포함), 간질 성 폐 질환, 급성 췌장염, 괴사 및 출혈성 췌장염 (치명적 결과 유무에 관계없이), 혈관 부종, 발진, 두드러기, 피부 혈관염, 박리 성 피부 질환 (포함 스티븐스-존슨 증후군), 수 포성 천포창, 관절통, 근육통, 사지 통증, 허리 통증, 관절 병증, 신부전, 급성 신부전. 시타 글 립틴과 메트포르민을 단독으로 사용한 연구에 비해 시타 글 립틴과 메트포르민을 다른 항 당뇨병 제와 병용했을 때 일부 이상 반응의 발생률이 더 높았습니다. 여기에는 저혈당증 (설 포닐 우레아 또는 인슐린과 함께 사용할 때 매우 흔함), 변비 (종종 설 포닐 우레아와 함께 사용할 때), 말초 부종 (종종 피오글리타존과 함께 사용할 때), 두통 및 구강 건조 (인슐린과 함께 사용할 때 흔하지 않음)가 포함됩니다. . 시타 글 립틴. 시타 글 립틴 단독 요법 100mg을 위약과 1 일 1 회 비교 한 연구에서보고 된 약물 부작용은 두통, 저혈당증, 변비 및 현기증이었습니다. 이 환자들에서, 상기도 감염 및 비 인두염을 포함하여 인과 관계에 관계없이보고 된 이상 반응이 최소 5 %의 빈도로보고되었습니다. 또한 골관절염과 사지 통증이 드물게보고되었습니다 (대조군보다 시타 글 립틴으로 치료받은 환자에서 0.5 % 이상 높음). 메트포르민. 매우 흔하게 : 메스꺼움, 구토, 설사, 복통 및 식욕 부진과 같은 위장 증상 (대부분의 경우 치료를 시작하고 대부분의 경우 자발적으로 해결됨). 흔함 : 입안의 금속성 맛. 매우 드문 경우 : 젖산 증, 간 기능 장애, 간염, 두드러기, 홍반 및 가려움증. 메트포르민을 사용한 장기 치료는 비타민 B12 흡수 감소와 관련이 있으며, 이는 임상 적으로 심각한 비타민 B12 결핍 (예 : 거대 적아 구성 빈혈)을 거의 유발하지 않을 수 있습니다.

임신과 수유

이 제제는 임신 중에는 사용해서는 안됩니다. 환자가 임신을 원하거나 임신이 발생한 경우, 준비를 중단하고 가능한 한 빨리 인슐린 치료로 전환해야합니다. 모유 수유 중 사용은 금기입니다. 동물 연구에서 수컷과 암컷 동물에서 생식력에 미치는 영향은 관찰되지 않았습니다.

코멘트

모든 환자는 하루 종일 적절한 탄수화물 섭취량으로 식단을 계속해야합니다. 준비는 기계를 운전하고 사용하는 능력에 전혀 또는 무시할만한 영향을 미칩니다. 그러나 운전하거나 기계를 사용할 때 시타 글 립틴을 사용하면 현기증과 졸음이보고되었다는 점을 고려해야합니다. 또한, 설 포닐 우레아 또는 인슐린과 함께 제제를 사용할 때 저혈당증 위험에 대해 환자에게 경고해야합니다.

상호 작용

제 2 형 당뇨병 환자에게 시타 글 립틴 (1 일 2 회 50mg)과 메트포르민 (1 일 2 회 1,000mg)을 여러 번 투여해도 시타 글 립틴 또는 메트포르민의 약동학이 크게 바뀌지 않았습니다. 알코올과 함께 제제를 사용하는 것은 권장하지 않습니다. 알코올 중독은 특히 금식, 영양 실조 또는 간 기능 장애의 경우 젖산 증의 위험 증가와 관련이 있습니다. 약물의 사용은 검사 전 또는 요오드 조영제를 사용한 영상 검사 중에 중단되어야합니다. 검사 후 최소 48 시간 동안 다시 시작해서는 안되며, 그 후에는 신장 기능이 재평가되고 안정된 것으로 확인되면 다시 시작할 수 있습니다. 메트포르민과 함께 신장 기능에 악영향을 미칠 수있는 약물 (선택적 COX-2 억제제, ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제 및 이뇨제, 특히 루프 이뇨제를 포함한 NSAID)을 시작하거나 복용 할 때는 세심한주의가 필요합니다. 신장 기능 모니터링. 메트포르민의 신장 제거와 관련된 일반적인 신장 관상 수송 시스템에 영향을 미치는 약물의 병용 사용 메트포르민에 대한 전신 노출과 젖산 증의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 동시 사용의 이점과 위험을 고려해야합니다. 이러한 약물을 병용 할 경우 혈당 조절에 대한 면밀한 모니터링, 권장 용량 내 용량 조정 및 당뇨병 관리 변경을 고려해야합니다. 글루코 코르티코이드 (전신 또는 국소 투여), β2 아드레날린 작용제 및 이뇨제는 고혈당 활성을 나타냅니다. 환자는 특히 위에서 언급 한 약물로 치료를 시작할 때이 사실과 더 빈번한 혈당 모니터링에 대해 알려야합니다. 필요한 경우 항 당뇨병 약물의 용량은 다른 약제로 치료하는 동안 및 중단시 조정해야합니다. ACE 억제제는 혈당 수치를 낮출 수 있습니다. 필요한 경우 다른 약물로 치료하는 동안 및 중단시 항 당뇨병 약물의 용량을 조정할 수 있습니다. 병용 투여 후 임상 적으로 유의 한 약물 상호 작용의 위험은 낮습니다. 시타 글 립틴 대사의 감소를 담당하는 주요 효소는 CYP2C8에서 기여한 CYP3A4입니다. 신장 기능이 정상인 환자의 경우 CYP3A4를 통한 대사를 포함한 신진 대사는 시타 글 립틴의 제거에 약간의 영향을 미칩니다. 신진 대사는 심각한 신장 장애 또는 말기 신장 질환의 상황에서 시타 글 립틴의 제거에 더 중요한 역할을 할 수 있습니다. 따라서 CYP3A4의 강력한 억제제 (예 : 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토 나비 르, 클라리 트로마 이신)는 중증 신장 장애 또는 ESRD 환자에서 시타 글 립틴의 약동학을 변경할 수 있습니다. 신장 장애에 대한 강력한 CYP3A4 억제제의 효과는 임상 시험에서 연구되지 않았습니다. 시타 글 립틴은 P- 당 단백질과 유기 음이온 수송 체 3 (OAT3)의 기질입니다. 시타 글 립틴의 OAT3 매개 수송은 프로 베네 시드에 의해 시험관 내에서 억제되었지만 임상 적으로 유의 한 상호 작용의 위험은 낮은 것으로 간주됩니다. OAT3 억제제의 병용 사용은 생체 내에서 평가되지 않았습니다. 단일 100mg 경구 투여 량의 시타 글 립틴과 단일 600mg 경구 투여 량의 시클로 스포린 (강력한 P- 당 단백질 억제제)을 함께 투여하면 시타 글 립틴의 AUC 및 Cmax가 각각 약 29 % 및 68 % 증가했습니다. 시타 글 립틴 약동학의 이러한 변화는 임상 적으로 관련이있는 것으로 간주되지 않았습니다. 시타 글 립틴의 신장 청소율은 크게 변하지 않았습니다. 따라서 다른 P-gp 억제제와의 유의 한 상호 작용은 예상되지 않으며, 시타 글 립틴은 혈장 디곡신 농도에 거의 영향을 미치지 않았습니다. 디곡신의 용량 조절은 권장되지 않습니다. 그러나 디곡신 중독 위험이있는 환자는 시타 글 립틴과 디곡신을 병용 할 때 모니터링해야합니다. 시타 글 립틴은 CYP450 동종 효소를 억제하거나 유도하지 않습니다. 시타 글 립틴은 임상 시험에서 메트포르민, 글리 부 리드, 심바스타틴, 로시글리타존, 와파린 또는 경구 피임약의 약동학을 크게 변경하지 않았으며, 이는 CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 기질 및 생체 내 유기 양이온 수송 체 (OCT)와의 상호 작용 가능성이 거의 없음을 나타냅니다. 시타 글 립틴은 생체 내에서 P-gp의 약한 억제 제일 수 있습니다.

가격

Janumet, 가격 100 % PLN 129.0

제제에는 다음 물질이 포함되어 있습니다 : Metformin hydrochloride, Sitagliptin