Ebivol

1 정 염산염으로 5mg의 nebivolol을 포함합니다. 이 제제에는 유당이 포함되어 있습니다.

동작

Nebivolol은 네비 볼롤 SRRR (d-nebivolol)과 네비 볼롤 RSSS (l-nebivolol)의 두 가지 거울상 이성질체의 라 세미 체입니다. β- 아드레날린 성 수용체 (SRRR 거울상 이성질체)의 경쟁적이고 선택적 길항제이며 L- 아르기닌 / 산화 질소 경로에 대한 영향과 관련된 가벼운 혈관 확장 효과가 있습니다. 정상 혈압과 고혈압 환자 모두에서 심박수를 늦추고 휴식 및 운동 중 혈압을 낮 춥니 다. 치료 용량에서는 알파-아드레날린 성 길항 작용을 나타내지 않습니다. 경구 투여 후 네비 볼롤의 두 거울상 이성질체는 위장관에서 빠르게 흡수됩니다 (흡수는 음식에 의해 영향을받지 않음). Nebivolol은 부분적으로 활성 하이드 록시 대사 산물로 광범위하게 대사됩니다. Nebivolol은 지환 족 및 방향족 하이드 록 실화, N- 탈 알킬화 및 글루 쿠 론산 접합을 통해 대사됩니다. 또한, 하이드 록시 대사 산물의 글루 쿠로 나이드가 형성됩니다. 방향족 하이드 록 실화를 통한 nebivolol의 대사는 CYP2D6 효소의 유전 적 산화 다형성에 의존합니다. nebivolol의 경구 생체 이용률은 광범위한 대사 체에서 약 12 ​​%이며 열악한 대사 체에서는 거의 완전합니다. 동일한 용량에서 혈액 내 변하지 않은 nebivolol의 Cmax는 광범위한 대사 체에 비해 열악한 대사 체에서 약 23 배 더 높습니다. 신진 대사가 빠른 사람의 T0.5 거울상 이성질체는 약 10 시간입니다. 열악한 대사 체에서는 3-5 배 더 길어집니다. 광범위한 대사 체에서 RSSS 거울상 이성질체의 혈중 농도는 SRRR 거울상 이성질체의 혈중 농도보다 약간 높으며, 그 차이는 열악한 대사 체에서 더 큽니다. 신진 대사가 빠른 환자의 경우 두 거울상 이성질체의 하이드 록실 대사 산물의 T0.5는 약 24 시간이며, 대사가 느린 사람의 경우 두 배입니다. 대부분의 (광범위한 대사 체) 환자의 경우, 네비 볼롤의 정상 상태 혈중 농도는 24 시간 이내에, 하이드 록실 대사 산물의 농도는 며칠 내에 달성됩니다. 두 거울상 이성질체는 주로 혈장 알부민에 결합합니다 (네비 볼롤 SRRR의 경우 98.1 %, 네비 볼롤 RSSS의 경우 97.9 %). 투여 1 주일 이내에 투여 량의 38 %는 소변으로, 48 %는 대변으로 배설됩니다.

복용량

구두로. 성인. 고혈압 : 1 정 (5mg) 하루에 동시에 (효과는 1-2 주 치료 후, 경우에 따라 4 주 후 발생). 베타 차단제를 단독 요법으로 사용하거나 다른 항 고혈압제와 함께 사용할 수 있으며, 지금까지 네비 볼롤 및 하이드로 클로로 티아 지드 (12.5-25mg)에서만 추가적인 항 고혈압 효과가 관찰되었습니다. 특수 환자 그룹. 신부전 환자 및 노인 환자 (> 65 세)의 권장 시작 용량은 매일 2.5mg이며 필요한 경우 5mg으로 늘릴 수 있습니다. 75 세 이상의 환자에서는주의와 면밀한 모니터링이 필요합니다 (임상 경험이 제한됨). 이 약물은 간 기능 부전 또는 간 기능 장애 환자에게 금기입니다. 연구가 부족하기 때문에 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게는이 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다. 만성 심부전. 안정된 만성 심부전의 치료는 각 환자에게 최적의 유지 용량에 도달 할 때까지 용량을 점진적으로 증가시켜 시작해야합니다. 환자는 지난 6 주 동안 급성 부전없이 안정된 만성 심부전을 겪어야하며, 이뇨제, 디곡신, ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제 등의 심혈관 약물을 투여받은 환자의 경우이 약물의 투여 량이 지난 2 주 동안 안정화되어야합니다. nebivolol 치료를 시작하기 1 주일 전에. 환자의 내약성에 따라 1 ~ 2 주마다 시작 용량을 늘려야합니다 : 1.25 mg nebivolol, 2.5 mg nebivolol 1 일 1 회, 다음 5 mg 1 일 1 회, 10 mg 1 일 1 회. 최대 권장 복용량은 하루에 한 번 10mg nebivolol입니다. 치료 시작 및 용량 증가는 숙련 된 의사의 감독하에 수행되어야하며, 환자의 상태가 안정적으로 유지되는지 확인하기 위해 환자를 최소 2 시간 동안 모니터링해야합니다 (혈압, 심박수, 전도 장애, 심부전 악화 징후). . 필요한 경우 유지 용량을 점차적으로 줄이고 필요에 따라 다시 늘릴 수도 있습니다. 용량 적정 중, 심부전 또는 약물 불내성 악화의 경우, 먼저 네비 볼롤 용량의 감소 또는 필요한 경우 즉시 치료 중단 (심각한 저혈압의 경우, 급성 폐부종으로 심부전 악화, 심장 성 쇼크, 증상 성 서맥 또는 방실 차단). nebivolol을 사용한 안정된 만성 심부전의 치료는 일반적으로 장기 치료입니다. 약물 금단. nebivolol 치료는 일시적으로 심부전이 악화 될 수 있으므로 갑작스럽게 중단하지 않는 것이 좋습니다. 치료를 중단해야하는 경우, 복용량을 매주 절반으로 점차 줄여야합니다. 특수 환자 그룹. 노인 환자의 경우 용량이 최대 허용 용량까지 점진적으로 증가하므로 용량 조정이 필요하지 않습니다. 환자가 견딜 수있는 최대 용량까지 용량이 점진적으로 증가하기 때문에 경증에서 중등도의 신부전에 대해서는 용량 조정이 필요하지 않습니다. 중증 신장애 환자 (혈청 크레아티닌 ≥250μmol / L)의 경험이 부족하기 때문에 이러한 환자에게는 nebivolol 사용을 권장하지 않습니다. 간부전 환자의 제한된 데이터로 인해이 그룹의 약물 사용은 금기입니다. 연구가 부족하기 때문에 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게는이 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다. 주는 방법. 알약은 식사와 상관없이 충분한 양의 물 (예 : 1 잔)과 함께 삼켜야합니다.

표시

본 태성 고혈압 치료. 노인 환자 (70 세 이상)의 표준 요법에 대한 보조제로 안정, 경증 및 중등도 만성 심부전 치료.

금기 사항

활성 물질 또는 부형제에 대한 과민 반응. 간부전 또는 간 기능 장애. 급성 심부전, 심인성 쇼크 또는 정맥 주사 요법이 필요한 비 보상 심부전 에피소드. 동방 차단을 포함한 아픈 부비동 증후군. 방실 차단 IIst. 또는 3도 (심박 조율기 없음). 기관지 경련 및 기관지 천식의 병력. 치료되지 않은 갈색 세포종. 대사성 산증. 서맥 (치료 시작 전 심박수 <60bpm). 저혈압 (수축기 혈압 <90 mmHg). 중증 말초 순환 장애.

지침

지속적인 β- 아드레날린 성 차단은 마취 및 삽관 중 부정맥의 위험을 감소시킵니다. 수술 준비 과정에서 베타 차단제가 중단 된 경우 최소 수술 24 시간 전에 베타 차단제를 중단해야합니다. 심근을 억제하는 특정 마취제를 사용할 때는주의를 기울여야합니다. 미주 반응은 아트로핀의 정맥 내 투여로 예방할 수 있습니다. 베타 차단제는 상태가 안정 될 때까지 치료되지 않은 울혈 성 심부전 환자에게 사용해서는 안됩니다. 허혈성 심장병 환자의 경우 베타 차단제 치료를 1 ~ 2 주 이상 점진적으로 중단해야하며, 협심증 악화를 방지하기 위해 가능한 한 동시에 대체 요법을 시작해야합니다. β- 아드레날린 성 차단제는 서맥을 유발할 수 있습니다. 맥박수가 50-55 bpm 미만이고 / 또는 환자가 서맥을 나타내는 증상을 경험하는 경우 용량을 줄여야합니다. 다음과 같은 환자에서 베타 차단제를 사용할 때는주의해야합니다. 말초 순환 장애 (레이 노병 또는 현상, 간헐적 파행)-이러한 장애의 악화가 발생할 수 있습니다. 방실 차단 Ist 환자에서. (β- 차단제에 의한 전도 시간 연장); Prinzmetal 협심증 환자 (억제되지 않은 α 수용체 매개 관상 동맥 수축의 위험, 협심증 발작 횟수 및 기간 증가); 당뇨병 환자에서-nebivolol은 저혈당증의 증상 중 일부를 가릴 수 있습니다. 갑상선 기능 항진증 환자 (빈맥의 증상을 은폐)-갑작스런 제제 중단은 증상을 악화시킬 수 있습니다. 만성 폐쇄성 폐 질환 환자 (기도의 협착 악화). 건선 병력이있는 환자는 신중하게 고려한 후에 만 ​​베타 차단제를 복용해야합니다. 이 약물은 알레르겐에 대한 민감성을 높이고 아나필락시스 반응을 강화할 수 있습니다. 베타 차단제는 눈물 생성 (콘택트 렌즈 착용자를위한 정보)을 줄일 수 있습니다. 제제에는 유당이 포함되어 있습니다. 갈락토스 불내성, Lapp 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애와 같은 희귀 유전 문제가있는 환자는 복용하지 않아야합니다.

바람직하지 않은 활동

고혈압. 흔함 : 두통과 현기증, 감각 이상, 호흡 곤란, 변비, 메스꺼움, 설사, 피로, 부종. 흔하지 않음 : 우울증, 악몽, 시각 장애, 서맥, 심부전, AV 전도 / 방실 차단, 저혈압, 간헐적 파행의 신규 또는 악화, 기관지 경련, 소화 불량, 고창, 구토, 가려움증, 홍반 발진, 무력. 매우 드문 경우 : 실신, 건선 악화. 알려지지 않음 : 혈관 부종, 과민증, 두드러기. 특정 베타 차단제 섭취와 관련된 부작용 : 환각, 정신병, 혼란, 추위 / 청색 사지, 레이노 현상, 안구 건조증 및 프로 톨롤 유사 안구 점막 증후군. 만성 심부전. 다음이 관찰되었습니다 : 서맥, 현기증, 심부전 악화, 기립 성 저혈압, 약물 불내성, 방실 차단 Ist. 및하지 부종.

임신과 수유

Nebivolol은 임신 및 / 또는 태아 / 신생아에 해로운 영향을 미칠 수 있습니다. 베타 차단제는 태아 성장 지연, 자궁 내 태아 사망, 유산 또는 조산과 관련된 태반 흐름을 감소시킵니다.태아와 신생아에서 nebivolol은 특히 다음을 유발할 수 있습니다. 저혈당 및 서맥. 이 약물은 명확하게 필요한 경우가 아니면 임신 중에 사용해서는 안됩니다. nebivolol 치료가 필요하다고 판단되면 자궁 태반 혈류와 태아 발달을 모니터링해야합니다. 신생아를 면밀히 모니터링해야합니다. 저혈당증 및 서맥의 증상은 일반적으로 처음 3 일 이내에 발생합니다. nebivolol을받는 동안 모유 수유는 권장되지 않습니다.

코멘트

기계 운전 및 사용 능력에 대한 영향에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 약력학 연구에 따르면 nebivolol은 정신 운동 성능에 영향을 미치지 않습니다. 차량을 운전하거나 기계를 운전할 때 현기증과 피로가 발생할 수 있다는 점을 고려해야합니다.

상호 작용

권장되지 않는 조합 : 클래스 I 항 부정맥제-퀴니 딘, 하이드로 퀴니 딘, cbenzoline, 플레 카이 니드, 디소 피라미드, 리도카인, 멕실 레틴, 프로 파페 논 (방실 전도에 대한 증가 된 효과, 증가 된 음성 inotropic 효과); 베라파밀, 딜 티아 젬 (diltiazem) 유형의 칼슘 길항제 (수축 및 방실 전도에 대한 부정적인 영향, 베타 차단제로 치료받은 환자에서 베라파밀의 정맥 투여는 심각한 저혈압 및 방실 차단을 유발할 수 있음); 중추 작용 항 고혈압 약물-클로니딘, 구안 파신, 목 소니 딘, 메틸 도파, 릴 메니 딘 (교감 신경을 감소시켜 심부전을 악화시킬 위험, 즉 심박수 및 심 박출량 감소, 혈관 확장; 특히 베타 차단제 치료 중단 전 약물의 갑작스런 중단, "반동성 고혈압"의 위험을 증가시킬 수 있음)주의해서 사용해야하는 병용 요법 : 클래스 III 항 부정맥제-아미오다론 (방실 전도에 대한 영향 증가 위험), 할로겐화 흡입제 (반사성 빈맥 억제 및 저혈압 위험) 베타 차단제의 갑작스런 중단을 피하는 원칙; 환자가 nebivolol; 인슐린 및 경구 항 당뇨병 약물 (심계항진, 빈맥과 같은 저혈당증의 증상 은폐)을 복용 할 때 마취과 의사에게 알려야 함; 바클로 펜, 아미 포스 틴 (증가 된 수준 항 고혈압 치료)-항 고혈압 약물의 용량을 조정하십시오. 고려할 조합 치료 : 디지탈리스 배당체 (방실 전도 시간 연장의 위험, 임상 연구에서 상호 작용의 임상 징후가 없음) 디 하이드로 피리딘 유형의 칼슘 길항제-암로디핀, 펠로 디핀, 라 시디 핀, 니페디핀, 니 카르 디핀, 니모 디핀, 니 트렌디 핀 (심부전 환자의 저혈압 위험 및 심실 수축의 추가 악화); 삼환계 항우울제, 바르비 투르 산염 및 페 노티 아진, 유기 질산염 및 기타 항 고혈압제 (항 고혈압 효과 증가); NSAID (네비 볼롤의 저혈압 효과에 영향을주지 않음); 교감 신경 자극제 (베타 차단제의 효과 감소, 고혈압 위험, 심한 서맥 및 심장 차단). paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine, terbinafine, bupropion, chloroquine, levpromazine과 같은 CYP2D6 억제제와 함께 nebivolol을 병용하면 혈중 네비 볼롤 농도가 증가 할 수 있습니다 (서맥 및 부작용 위험 증가). Cimetidine은 임상 효과를 변경하지 않고 nebivolol의 혈중 농도를 증가시킵니다. nebivolol의 약동학은 ranitidine의 병용 투여에 의해 영향을받지 않았습니다. 네비 볼롤과 제산제는 식사와 함께 제공되고 제산제가 식사 사이에 제공되는 한 동시에 사용할 수 있습니다. nebivolol과 nicardipine의 병용 투여는 임상 적 효과의 변화없이 두 약물의 혈장 농도를 약간 증가 시켰습니다. nebivolol의 약동학은 수반되는 알코올 소비, furosemide, hydrochlorothiazide 또는 ranitidine의 사용에 의해 영향을받지 않습니다. Nebivolol은 와파린의 약동학 및 약력학에 영향을 미치지 않았습니다.

가격

Ebivol, 가격 100 % PLN 13.93

제제에는 다음 물질이 포함되어 있습니다.