능력

1 개의 바이알 (1.3ml)에는 9.75mg의 아리피프라졸이 들어 있습니다.

동작

항 정신병 약물. 아리피프라졸은 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT1a 수용체에서 부분 작용제 효과를 나타내고 세로토닌 5-HT2a 수용체에서 길항제를 나타냅니다. 시험관 내에서 도파민 D2 및 D3, 세로토닌 5-HT1a 및 5-HT2a 수용체에 대한 높은 친 화성 및 도파민 D4, 세로토닌 5-HT2c 및 5-HT7 수용체, α-1 아드레날린 및 히스타민 H1 수용체에 대한 중간 친 화성을 보여줍니다. 또한 아리피프라졸은 세로토닌 재 흡수 부위에 적당한 친 화성을 나타내지 만 무스 카린 수용체에 대해서는 상당한 친 화성을 나타내지 않습니다. 근육 내 투여 후 절대 생체 이용률은 100 %입니다. 근육 내 주사 후 처음 2 시간 동안의 아리피프라졸의 AUC는 동일한 용량의 정제 제형 후 AUC보다 90 % 더 컸습니다. 치료 농도에서 아리피프라졸과 데 하이드로-아리피프라졸 (활성 대사 산물)은 주로 알부민과 같은 혈청 단백질에 99 % 이상 결합됩니다. 아리피프라졸은 CYP3A4 및 CYP2D6 효소에 의해 매개되는 간에서 광범위하게 대사됩니다. 정상 상태에서 활성 대사 산물 인 데 하이드로-아리피프라졸은 혈장에서 아리피프라졸 AUC의 약 40 %를 차지합니다. Aripiprazole은 주로 소변에서 대사 산물로 배설됩니다-27 % 및 대변-60 %. T0.5는 CYP2D6 활동이 증가한 환자의 경우 약 75 시간이고 CYP2D6 활동이 감소한 환자의 경우 약 146 시간입니다.

복용량

근육 내 (삼각근 또는 둔근 깊숙이, 지방 부위를 피함). 성인. 권장 시작 용량은 단일 주사로 9.75mg (1.3ml)입니다. 유효 용량은 단일 주사로 5.25-15mg입니다. 5.25mg (0.7ml)의 더 낮은 용량은 개별 임상 적 판단에 따라 제공 될 수 있으며, 여기에는 유지 또는 급성 치료를 위해 이미 투여 된 약물도 포함되어야합니다. 두 번째 주사는 임상 적 판단에 따라 첫 번째 주사 후 2 시간에 투여 할 수 있으며 24 시간에 3 회 이하로 투여 할 수 있습니다. 아리피프라졸의 최대 일일 복용량은 30mg (모든 형태의 아리피프라졸 포함)입니다. 아동 및 청소년 : 0-17 세 아동 및 청소년의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다. 특수 환자 그룹. 경증에서 중등도의 간 장애가있는 개인에게는 용량 조정이 필요하지 않습니다. 심각한 간부전 환자의 데이터가 불충분하므로 복용량을 신중하게 조정해야합니다. 이 환자군에서는 일일 최고 용량 인 30mg을 특히주의하여 사용해야합니다. 신부전 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 노인 환자 (65 세 이상)의 경우 임상 상황이 허용하는 경우 더 낮은 시작 용량을 고려해야합니다. 아리피프라졸의 용량은 CYP3A4 또는 CYP2D6을 강력하게 억제하는 약제와 병용 투여 할 때 감소되어야합니다. CYP3A4 또는 CYP2D6 억제제가 병용 요법에서 제외되면 아리피프라졸 용량을 늘려야합니다. 아리피프라졸 용량은 CYP3A4의 강력한 유도제와 병용 투여 할 때 증가해야합니다. CYP3A4 유도제를 중단하면 아리피프라졸 용량을 다시 권장 용량으로 줄여야합니다. 준비는 사용할 준비가되어 있으며 단기 사용을위한 것입니다.

표시

성인 정신 분열증 환자 또는 조울증 I 조울증 환자에서 경구 치료가 적절하지 않은 경우 불안 및 행동 장애의 신속한 관리. 아리피프라졸 주사제 치료는 임상 적으로 적절한시기에 중단하고 경구 아리피프라졸 요법을 시작해야합니다.

금기 사항

활성 물질 또는 부형제에 대한 과민 반응.

지침

제제를 정맥 또는 피하로 투여하지 마십시오. 불안 및 행동 장애에 대한 아리피프라졸 주사액의 효과는 조울증 I 조울증과 조울증 이외의 상태에서 확립되지 않았습니다. 주사 가능한 형태의 환자는 과도한 진정 및 기립 성 혈압 강하에 대해주의 깊게 모니터링해야합니다. 아리피프라졸 주사액을 투여받은 환자는 자세 저혈압에 대해주의 깊게 모니터링해야합니다. 혈압, 심박수, 호흡 수 및 의식 수준을 정기적으로 모니터링해야합니다. 알코올 또는 약물 중독 환자에서 아리피프라졸 주사액의 안전성과 효능은 평가되지 않았습니다. 항 정신병 치료를 받으면 며칠에서 몇 주 내에 임상 개선이 이루어질 수 있습니다. 이 기간 동안 환자를 면밀히 모니터링해야합니다. 항 정신병 치료를받는 환자는 자살 행동의 징후가 있는지 모니터링해야합니다. 자살 행동의 발생은 항 정신병 요법의 시작 또는 전환 직후에보고되었습니다. 고위험 환자의 아리피프라졸 치료는주의 깊게 모니터링해야합니다. 아리피프라졸은 심혈관 질환 (심근 경색 또는 허혈성 질환의 병력, 심부전 또는 전도 장애의 병력), 뇌 혈관 질환, 저혈압에 취약한 상태 (탈수, 체적 고갈 및 항 고혈압제 치료)가있는 환자에게주의해서 사용해야합니다. 진행성 또는 악성을 포함한 동맥 고혈압. 정맥 혈전 색전증 (VTE)의 위험으로 인해, VTE에 대한 모든 가능한 위험 인자는 제품 치료 전과 치료 중에 확인되어야하며 적절한 예방 조치가 시행되어야합니다. 이 약물은 QT 연장 가족력이있는 환자에게주의해서 사용해야합니다. 지연 성 운동 이상증의 징후 나 증상이 나타나면 용량 감소 또는 중단을 고려해야합니다.이러한 증상은 일시적으로 악화되거나 치료 중단 후에도 발생할 수 있습니다. 아리피프라졸을 사용한 소아 임상 시험에서 정좌 불능증과 파킨슨증이 관찰되었습니다. 다른 추체 외로 장애의 징후와 증상이 나타나면 용량 감량과 면밀한 임상 모니터링을 고려해야합니다. 신경이 완성 악성 증후군 (NMS) 또는 설명 할 수없는 고열의 징후와 증상이 NMS의 다른 징후없이 나타나면 아리피프라졸을 포함한 모든 항 정신병 약 치료를 중단해야합니다. 아리피프라졸은 발작 장애의 병력이 있거나 발작과 관련된 상태가있는 환자에게주의해서 사용해야합니다. 아리피프라졸로 치료받은 알츠하이머 병 관련 정신병이있는 노인 환자는 위약에 비해 사망 위험이 증가했습니다 (아리피프라졸 치료 환자는 발생률이 3.5 %, 위약은 1.7 %). ; 대부분의 사망은 심혈관 (예 : 심부전, 갑작스런 사망) 또는 전염성 (예 : 폐렴)과 관련된 것으로 나타났습니다. 치명적 반응을 포함한 뇌 이상 반응 (예 : 뇌졸중, 일시적인 허혈 발작)이 노인에서보고되었습니다. 치매 관련 정신병 치료를위한 제제는 표시되지 않습니다. 아리피프라졸을 포함한 항 정신병 약으로 치료받은 환자는 고혈당증과 관련된 징후 및 증상 (예 : 과도한 갈증, 다뇨증, 식욕 증가 및 쇠약)에 대해 모니터링해야합니다. 당뇨병 또는 당뇨병 위험 인자가있는 환자는 혈당 조절 기능 저하에 대해 정기적으로 모니터링해야합니다. 아리피프라졸을 복용하는 동안 알레르기 반응의 증상을 경험할 수 있습니다. 양극성 장애가있는 청소년을 치료하는 동안 체중 증가를 모니터링해야하며 체중 증가가 임상 적으로 유의할 경우 용량 감소를 고려해야합니다. 항 정신병 약의 사용은 식도 운동성 저하 및 흡인 위험과 관련이 있습니다. 흡인 폐렴 위험이있는 환자에게는 약물을주의해서 사용해야합니다. 도박에 대한 병리학적인 중독이 약물을 복용하는 환자에게서보고되었습니다 (이 환자가 과거에 도박을 했든 여부와 관계없이 도박 중독의 병력이있는 환자는이 효과의 위험이 더 클 수 있으므로 면밀히 모니터링해야 함), 성욕 증가, 강박 적 돈을 쓸 필요성, 폭식 또는 강박 과식, 기타 충동 적이거나 강박적인 행동. 그러한 충동이있는 경우, 용량 조정 또는 치료 중단을 고려해야합니다. 양극성 I 장애와 ADHD의 공존 빈도가 높음에도 불구하고, 제제와 각성제의 동시 사용 안전성에 대한 데이터는 매우 제한적입니다. 이러한 약물을 동시에 투여 할 때는 극도의주의를 기울여야합니다. 18 세 미만의 어린이와 청소년은 경험이 없습니다.

바람직하지 않은 활동

흔함 : 당뇨병, 불면증, 불안, 안절부절 (특히 운동), 정좌 불능, 추체 외로 장애, 떨림, 두통, 진정, 졸음, 현기증, 시야 흐림, 변비, 소화 불량, 메스꺼움, 과다 침식, 구토, 피로. 흔하지 않은 경우 : 고 프로락틴 혈증, 고혈당증, 우울증,과 성애, 지연 성 운동 이상증, 근긴장 이상, 복시, 빈맥, 이완기 혈압 증가, 기립 성 저혈압, 딸꾹질, 구강 건조. 알려지지 않음 : 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 혈소판 감소증, 알레르기 반응 (예 : 아나필락시스 반응, 혀 부종, 안면 부종, 가려움증 또는 두드러기를 포함한 혈관 부종), 당뇨병 성 고 삼투압 혼수, 케톤 산증, 저 나트륨 혈증, 식욕 부진, 체중 감소, 체중 증가, 체중 증가 자살 시도, 자살 생각 및 완전한 자살, 병리 적 도박 중독, 충동 조절 장애, 폭식, 돈을 쓸 강박 욕구, 포 리오 마니아, 공격적 행동, 과도한 동요, 신경질, 신경이 완성 악성 증후군 (NMS), 대말 경련, 세로토닌 증후군, 언어 장애, 설명 할 수없는 갑작스러운 사망, Torsades de pointes, QT 연장, 심실 부정맥, 심장 마비, 서맥, 정맥 혈전 색전증 (폐색전증 및 심부 정맥 혈전증 포함), 고혈압, 실신, 흡인 성 폐렴, 경련 후두, 구인두 경련, 췌장 염증 , 연하 곤란, 설사, 복부 불편, 위장 불편, 간부전, 간염, 황달, 알라닌 아미노 전이 효소 (ALT) 증가, 아스 파르 테이트 아미노 전이 효소 (AST) 증가, 감마 글루 타밀 전이 효소 (GGTP) 증가, 알칼리성 포스파타제 증가 , 광 알레르기 반응, 탈모증, 다한증, 줄무늬 근육의 붕괴 (횡문근 융해증), 근육통, 뻣뻣함, 요실금, 요정체, 신생아 금단 증후군, 발 기증, 체온 조절 장애 (예 : 저체온증, 발열), 흉통, 말초 부종, 혈당 증가, 당화 헤모글로빈 증가, 혈당 변동, 크레아틴 포스 포 키나아제 증가. 근긴장 이상 증상 (근육 군의 장기간 비정상 수축)은 치료 첫 며칠 동안 민감한 환자에서 발생할 수 있습니다. 이러한 증상은 저용량에서 발생할 수 있지만, 1 세대 항 정신병 약의 높은 용량과 높은 용량으로 더 자주, 더 심각하게 발생합니다. 남성과 젊은 연령대에서 급성 근긴장 이상의 위험이 증가하는 것이 관찰되었습니다. 아리피프라졸을 복용하는 환자에서 기준 측정치에 비해 혈청 프로락틴 수치의 증가 및 감소가 관찰되었습니다.

임신과 수유

예상되는 이점이 태아에 대한 잠재적 위험을 명확하게 정당화하지 않는 한이 약물은 임신 중에 사용해서는 안됩니다. 임신 3 기 동안 항 정신병 약 (아리피프라졸 포함)에 노출 된 신생아는 추체 외로 및 / 또는 금단 증상을 포함한 부작용의 위험이 있으며 분만 후 심각도와 기간이 다를 수 있습니다. . 동요, 고 긴장, 저혈압, 떨림, 졸음, 호흡 곤란 증후군 또는 섭식 장애가 관찰되었습니다. 따라서 신생아를주의 깊게 모니터링해야합니다. 아리피프라졸은 모유로 배설되므로 모유 수유를 중단할지 또는 아리피프라졸을 중단할지 여부를 결정해야합니다. 이는 아이를위한 모유 수유의 이점과 산모를위한 치료의 이점을 고려하여 이루어져야합니다. 아리피프라졸은 생식 독성 연구 데이터에 근거하여 생식력을 손상시키지 않았습니다.

코멘트

아리피프라졸은 중추 신경계와 시력에 대한 가능한 영향 (예 : 진정, 졸음, 실신, 흐린 시력, 복시)으로 인해 기계를 운전하고 사용하는 능력에 약간 또는 중간 정도의 영향을 미칩니다.

상호 작용

경구 아리피프라졸을 사용한 연구의 효과. α1- 아드레날린 수용체 길항 작용으로 인해 아리피프라졸은 일부 항 고혈압제의 효과를 강화할 수 있습니다. 아리피프라졸의 주요 CNS 효과를 감안할 때, 아리피프라졸을 부작용 (예 : 진정제)이 중복되거나 알코올과 함께 CNS 약물과 병용 투여 될 때주의해야합니다. QT 연장 또는 전해질 장애를 유발하는 약물에는주의해서 사용하십시오. 주 사용 로라 제팜 용액의 병용 투여는 주 사용 아리피프라졸 용액의 약동학을 변경하지 않았다. 그러나, 건강한 피험자에게 로라 제팜 (2mg)의 근육 내 투여와 동시에 아리피프라졸 (15mg)을 근육 내 투여하는 단일 용량 연구에서 진정의 정도는 아리피프라졸 단독 투여보다 병용 투여시 더 컸습니다. H2 수용체 길항제 인 파 모티 딘은 아리피프라졸의 흡수율을 감소 시키지만이 효과는 임상 적으로 관련이 없습니다. 아리피프라졸은 효소 CYP2D6 및 CYP3A4를 포함하여 다양한 방식으로 대사됩니다. 그러나 CYP1A 그룹의 효소에 의해 대사되지 않으므로 흡연자에게 특별한 용량을 사용할 필요가 없습니다. CYP2D6의 강력한 억제제 인 퀴니 딘은 아리피프라졸의 AUC를 107 %까지 증가시키는 반면 Cmax는 변하지 않습니다. 활성 대사 산물 인 dehydro-aripiprazole의 AUC와 Cmax는 32 %와 47 % 감소했습니다. 퀴니 딘과 아리피프라졸을 동시에 투여하는 경우 아리피프라졸 용량을 처방 된 용량의 약 절반으로 줄여야합니다. fluoxetine 및 paroxetine과 같은 CYP2D6의 다른 강력한 억제제는 유사한 효과를 가질 수 있으며 이러한 상황에서 용량을 유사하게 줄여야합니다. 강력한 CYP3A4 억제제 (케토코나졸)는 아리피프라졸의 AUC 및 Cmax를 각각 63 % 및 37 %, 데 하이드로-아리피프라졸의 AUC 및 Cmax를 각각 77 % 및 43 % 증가시킵니다. 낮은 CYP2D6 그룹에서 강력한 CYP3A4 억제제를 동시에 사용하면 CYP2D6 hypers에 비해 아리피프라졸 혈장 농도가 증가 할 수 있습니다. 케토코나졸 또는 기타 강력한 CYP3A4 억제제를 아리피프라졸과 함께 사용하면 예상되는 이점이 환자의 잠재적 위험보다 커야합니다. 케토코나졸을 아리피프라졸과 병용 투여하는 경우, 아리피프라졸의 처방 용량을 약 절반으로 줄여야합니다. 이트라코나졸 및 HIV 프로테아제 억제제와 같이 CYP3A4 활성을 강력하게 억제하는 다른 약물은 케토코나졸과 유사한 효과를 가질 수 있으며 이러한 경우 복용량을 유사하게 줄여야합니다. CYP2D6 또는 3A4 억제제를 중단하면 아리피프라졸의 용량을 병용 요법 시작 전 수준으로 늘려야합니다. CYP3A4 (예 : diltiazem 또는 escitalopram) 또는 CYP2D6의 약한 억제제를 아리피프라졸과 함께 사용하면 아리피프라졸 농도가 약간 증가 할 수 있습니다. CYP3A4의 강력한 유도제 인 카르 바 마제 핀을 병용 투여 한 후, 아리피프라졸의 기하 평균 Cmax 및 AUC는 아리피프라졸 (30mg) 단독 투여의 매개 변수보다 각각 68 % 및 73 % 감소했습니다. 유사하게, 데 하이드로-아리피프라졸의 경우, 카바 마제 핀 병용 투여 후 기하 평균 Cmax 및 AUC는 아리피프라졸 단독 투여에 비해 각각 69 % 및 71 % 더 낮았습니다. 따라서 카바 마제 핀과 병용 투여시 아리피프라졸의 용량을 두 배로 늘려야합니다. 다른 강력한 CYP3A4 유도제 (예 : 리팜피신, 리파 부틴, 페니토인, 페노바르비탈, 프리 미돈,에 파비 렌츠, 네비 라핀 및 세인트 존스 워트)는 유사한 효과를 가질 것으로 예상되므로 용량을 비슷하게 증가시켜야합니다. 강력한 CYP3A4 유도제를 중단하면 아리피프라졸의 용량을 권장 용량으로 줄여야합니다. 발 프로 에이트 또는 리튬과 아리피프라졸의 병용 투여는 아리피프라졸 농도에 임상 적으로 유의 한 변화를 일으키지 않았습니다. 주 사용 아리피프라졸 용액의 병용 투여는 주 사용 로라 제팜 용액의 약동학을 변경하지 않았다. 그러나, 건강한 피험자에게 아리피프라졸 (15mg)을 근육 내 투여하고 로라 제팜 (2mg)을 근육 내 투여하는 단일 투여 연구에서 관찰 된 기립 성 혈압 강하는 병용 투여시 로라 제팜 단독 투여에 비해 더 컸습니다. 임상 시험에서 아리피프라졸 용량 10-30mg / 일은 CYP2D6 (덱스 트로 메 토르 판 / 3 메 톡시 모르 피난 비율), 2C9 (와파린), 2C19 (오메프라졸) 및 3A4 (덱스 트로 메 토판) 기질의 대사에 유의 한 영향을 미치지 않았습니다. 더욱이, 시험 관내, 아리피프라졸 및 데 하이드로-아리피프라졸은 CYP1A2 매개 대사를 변경하지 않았다. 따라서 이러한 효소에 의해 대사되는 약물 간의 임상 적으로 중요한 상호 작용은 발생하지 않을 것입니다. 아리피프라졸을 발 프로 에이트, 리튬 또는 라모트리진과 함께 투여했을 때, 발 프로 에이트, 리튬 또는 라모트리진 농도에 임상 적으로 관련된 변화가 없었습니다. 아리피프라졸을 복용하는 환자에서 세로토닌 증후군 사례가보고되었으며, 특히 SSRI / SNRI와 같은 다른 세로토닌 성 약물 또는 아리피프라졸 수치를 증가시키는 것으로 알려진 약물의 병용과 함께이 상태에 대한 가능한 징후와 증상이 발생할 수 있습니다.

가격

Abilify, 100 % 가격 19.82 PLN

이 제제에는 다음 물질이 포함되어 있습니다. Aripiprazole