팔시 그라

동작

실데나필은 해면체에서 cGMP의 분해를 담당하는 cGMP- 특이 적 포스 포 디에스 테라 제 5 형 (PDE5)의 강력하고 선택적 억제제입니다. 주변 작용을 통해 발기를 생성합니다. 분리 된 인간 해면체에 직접적인 이완 효과를 나타내지는 않지만이 조직에 대한 산화 질소의 이완 효과를 크게 증가시킵니다. 성적 흥분 동안 산화 질소 및 cGMP와 관련된 대사 변화가 활성화되면 실데나필에 의한 PDE5 활성 억제는 해면체에서 cGMP의 농도를 증가시킵니다. 실데나필이 의도 한 유익한 약리학 적 효과를 갖기 위해서는 성적 자극이 필요합니다. Sildenafil은 대부분의 경우 임상 적 의미가없는 경미하고 일시적인 혈압 감소를 생성합니다. 빨리 흡수됩니다. 금식 상태에서 경구 투여 후 30-120 분 후에 혈청 Cmax가 발생합니다. 식사와 함께 실데나필을 섭취하면 흡수율이 감소합니다. 실데나필과 그 주요 순환 N- 데스 메틸 대사 산물은 혈장 단백질에 약 96 % 결합되어 있습니다. 단백질 결합은 총 약물 농도와 무관합니다. 실데나필은 주로 CYP3A4 동종 효소를 포함하는 간 미세 염색체 사이토 크롬 P450 효소 시스템에 의해 대사되고 CYP2C9에 의해 그보다 덜 대사됩니다. 실데나필의 주요 대사 산물은 N- 탈 메틸화에 의해 형성됩니다. T0.5는 3 ~ 5 시간이며, 경구 투여 후 대사 산물 형태로 주로 배설물로 배설되며 소변으로 배설됩니다.

복용량

구두로. 성인 : 필요한 경우 50mg, 계획된 성행위 약 1 시간 전. 약물의 효과와 내약성에 따라 용량을 100mg으로 늘리거나 25mg으로 줄일 수 있습니다. 최대 권장 복용량은 100mg입니다. 하루에 한 번 이상 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다. 이 약을 식사와 함께 복용하면 공복에 복용하는 것보다 작용 개시가 늦어 질 수 있습니다. 경증 또는 중등도의 신장 장애 (크레아티닌 청소율 30-80ml / 분) 및 노인 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 신장애 (크레아티닌 청소율 <30ml / 분) 또는 간 과민증이있는 환자의 경우 25mg의 용량을 고려해야하며 약물의 효과와 내약성에 따라 용량을 50mg 또는 100mg으로 늘릴 수 있습니다. CYP3A4 억제제 (리토 나비 르 제외) 또는 알파 차단제를 병용 투여하는 환자의 경우 25mg의 용량으로 치료를 시작하는 것이 좋습니다.

금기 사항

실데나필 또는 다른 제제 성분에 과민 반응. 산화 질소 (즉, 아밀 질산염) 또는 질산염을 방출하는 약물과 함께 사용. 심한 간부전. 저혈압 (<90/50 mmHg). 최근 뇌졸중 또는 심근 경색. 알려진 유전성 망막 퇴행성 장애, 즉 색소 성 망막염. 성행위가 권장되지 않는 남성 (불안정 협심증 또는 중증 심부전과 같은 심각한 심혈관 질환 환자) 및 비 동맥 허혈성 시신경 병증으로 인해 한쪽 눈이 시력을 잃은 남성에게는 사용하지 마십시오. 이것은 PDE5 억제제에 대한 이전 노출과 관련이 있습니다.

지침

18 세 미만의 여성과 사람에게는이 제제를 사용하지 마십시오. 제제를 처방하기 전에 환자가 특히 성 활동 (좌심실 혈액 유출 장애, 예를 들어 대동맥 협착증 또는 비대성 심근 병증이있는 환자 및 심한 손상된 압력 조절을 특징으로하는 희귀 다기관 위축 증후군이있는 환자) 중에 혈관 확장 효과에 취약 할 수 있는지 여부를 평가해야합니다. 자율 신경계에 의해). 음경의 해부학 적 기형 (예 : 꼬임, 해면 섬유증 또는 페이 로니 병) 및 발기 부전증 (예 : 겸상 적혈구 빈혈, 다발성 골수종 또는 백혈병)을 유발하는 상태가있는 환자에게주의해서 사용하십시오. 발기 부전에 대한 실데나필 및 기타 치료제의 병용 사용의 안전성과 효능은 연구되지 않았습니다. 이러한 연결의 사용은 권장되지 않습니다. 갑작스런 시각 장애가있는 경우 준비를 중단해야합니다. sildenafil과 ritonavir의 조합은 권장되지 않습니다. 알파 차단제를 복용하는 환자에게 실데나필을 투여 할 때 가장 자주 발생하는 저혈압의 위험이 있으므로주의해야합니다. Sildenafil은 응고 장애 또는 활동성 소화성 궤양 환자의 가능한 이점과 위험을 신중하게 고려한 후에 만 사용해야합니다. 이 약물에는 유당이 포함되어 있습니다-갈락토스 불내성, Lapp 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애와 같은 유전 적 문제가있는 환자에게는 사용해서는 안됩니다.

바람직하지 않은 활동

매우 흔하게 : 두통. 흔함 : 현기증; 시각 장애, 색각 장애; 안면 홍조; 코 막힘; 체. 흔하지 않음 : 졸음, 감각 저하; 결막 장애, 눈 장애, 눈물샘 장애, 기타 눈 장애; 현기증, 이명; 심계항진, 빈맥; 구토, 메스꺼움, 구강 건조; 피부 발진; 근육통; 흉통, 피로; 심박수 증가. 드물게 : 과민 반응; 뇌 혈관 사고, 실신, 청력 상실, 고혈압, 저혈압, 심근 경색, 심방 세동; 비 출혈. 알려지지 않음 : 일시적인 허혈 발작, 경련, 재발 성 발작; 비 동맥 전방 허혈성 시신경 병증, 망막 혈관 폐색, 시야 결함; 심실 부정맥, 불안정한 협심증, 갑작스런 심장사; 지속 발 기증, 장기간의 발기.

코멘트

제제를 사용하기 전에 병력 및 신체 검사를 수행하고 환자의 심혈관 상태를 평가해야합니다. 현기증과 시각 장애의 위험이 있으므로 환자는 자동차를 운전하거나 기계를 작동하기 전에이 약에 어떻게 반응하는지 알아야합니다.

상호 작용

동종 효소 CYP3A4 (예 : 케토코나졸, 에리트로 마이신, 시메티딘) 및 CYP2C9의 억제제는 실데나필의 제거를 감소시킬 수 있습니다. 25mg의 시작 용량을 고려해야합니다. 리토 나비 르와 실데나필을 병용 투여하면 실데나필 Cmax가 증가하고 혈청 AUC가 증가합니다. 실데나필과 리토 나비 르의 병용 투여는 권장되지 않지만, 약물을 병용 투여하는 경우 실데나필의 최대 용량은 48 시간 이내에 25mg을 초과하지 않아야합니다. 실데나필은 실데나필 Cmax를 증가시키고 실데나필 AUC를 증가 시켰으며; sildenafil은 saquinavir의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다. 실데나필과 에리트로 마이신의 병용 투여는 실데나필 AUC를 증가시켰다. 시메티딘과 실데나필을 동시에 투여하면 혈청 수준이 증가했습니다. 장벽에있는 CYP3A4의 약한 억제제 인 자몽 주스는 실데나필의 혈청 농도를 약간 증가시킬 수 있습니다. Nicorandil은 질산염 성분으로 인해 sildenafil과 심각한 상호 작용을 할 수 있습니다. Sildenafil은 질산염의 저혈압 효과를 향상시킵니다. 실데나필과 산화 질소 또는 질산염 방출 약물을 어떤 형태로든 병용하는 것은 금기입니다. 알파 차단제를 복용하는 환자에게 실데나필을 병용 투여하면 일부 민감한 환자에서 증상이있는 저혈압을 유발할 수 있습니다. 단일 용량의 제산제는 실데나필의 생체 이용률에 영향을 미치지 않았습니다. 실데나필 50mg을 톨 부타 마이드 (250mg) 및 와파린 (40mg)과 병용했을 때 유의 한 상호 작용이 발견되지 않았습니다. 50mg 용량의 실데나필은 아세틸 살리실산 (150mg) 투여 후 출혈 시간의 연장을 증가시키지 않았으며 알코올의 혈압 강하 효과를 증가시키지 않았습니다. CYP2C9 및 CYP2D6 억제제, 티아 지드 이뇨제 및 관련 약물, 루프 및 칼륨 절약 이뇨제, 안지오텐신 전환 효소 억제제, 칼슘 채널 차단제, β- 차단제 및 CYP450 효소 유도제 :